用药指南：细说沙格列汀

沙格列汀是一种新型肠促胰岛素类降糖药，目前已应用于美国、印度和欧盟等多个国家，并于2009年底在我国上市。不过，基层医生对该药的了解程度仍有待深入，以便更好地应用于临床。　　

药物机理

研究表明，沙格列汀可升高患者体内内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽的水平，刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，从而有效降低糖化血红蛋白和餐后血糖，且不影响体重，没有明显的低血糖风险。同时，沙格列汀还能减少胰岛β细胞的凋亡，有望从根本上遏制2型糖尿病的进程。

因此，沙格列汀能有效降糖且低血糖发生风险低，并具有潜在心血管保护作用，为2型糖尿病提供了新的良好用药选择。　　

药物联用

沙格列汀可与二甲双胍联合应用，二者之间具有互补作用。二甲双胍主要通过降低肝葡萄糖合成，改善胰岛素敏感性而调节血糖；而沙格列汀则是通过延缓肠促胰岛素失活，促进胰岛素释放，减少胰高血糖素释放和改善餐胰岛β细胞对葡萄糖的反应而调节血糖。二者联用可增强降糖疗效，改善胰岛β细胞功能，提高血糖达标率。

用药方法是在单用二甲双胍控制血糖疗效不佳时，加用沙格列汀5mg，每日1次饭前30分钟口服。

 另外，每日1次5mg的小剂量沙格列汀还可与磺脲类降糖药联合应用。与磺脲类药物合用具有两个方面的改善效应：一是沙格列汀通过升高内源性GLP-1水平，促进胰岛素合成和释放，达到改善胰岛β细胞功能的效应，从而增强磺脲类的最大促胰岛素释放作用；二是减少磺脲类降糖药相关的不良事件，如潜在胰岛β细胞毒性、体重增加和低血糖危险性升高等，有助于提高用药安全性，以改善磺脲类降糖药的临床应用之弊端。

由此可见，尽管沙格列汀单药也可有效控制血糖，但与二甲双胍或磺脲类联合治疗能够更早、更有效地控制血糖，提高患者血糖达标率，同时使安全性和耐受性提高。　　

副作用

沙格列汀的副作用主要是诱发头痛症状，发生率低，一般不足5%，且持续时间短，随着用药的继续而逐渐耐受，可使头痛症状自行缓解。另外，沙格列汀还有增加患者上呼吸道感染和尿路感染的危险，故患者在用药期间要注意御寒保暖，避免过度劳累和淋雨，并注意多喝水，少吃刺激性食物，以降低上呼吸道感染和尿路感染的危险。