多名生物学家称有望研发出口服型糖尿病新药
核心提示:国家新药筛选中心主任王明伟研究员和美国科学家雷蒙德·史蒂文斯合作,在国际上首次解析了B型G蛋白偶联受体。利用这一成果,有望开发出治疗2型糖尿病的口服新药。据悉,相关论文有望于今年上半年在国际顶级科学期刊上发表。
昨天,2013年皇后镇分子生物学(上海)会议在张江举行,来自中国、美国、新西兰、韩国等国的众多知名分子生物学家发表了演讲。记者从会上获悉,国家新药筛选中心主任王明伟研究员和美国科学家雷蒙德·史蒂文斯合作,在国际上首次解析了B型G蛋白偶联受体。利用这一成果,有望开发出治疗2型糖尿病的口服新药。据悉,相关论文有望于今年上半年在国际顶级科学期刊上发表。
在生物学上,把能与细胞外专一信号分子(配体)结合而引起细胞反应的蛋白质称为受体。受体能感知周围环境的变化,像锁一样与配体“钥匙”结合在一起,对人体产生重要的作用。有一类受体名为 “G蛋白偶联受体”,与它们相关的疾病为数众多,约有40%的现代药物是以这类受体为靶点的。 2012年,两位美国科学家因对G蛋白偶联受体的开创性研究而获得诺贝尔化学奖。
据王明伟介绍,G蛋白偶联受体共分为A、B、C、D、E、F六种类型。从破解第一个G蛋白偶联受体至今,科学家一共解析了20多个G蛋白偶联受体,但它们都属于A型。从对维持生命的重要程度来看,B型G蛋白偶联受体比A型更为重要,但由于它们的结构十分复杂,所以其真实面目一直没有被揭开。
几年前,为了研究一个有望治疗2型糖尿病的化合物,王明伟与美国Scripps研究所的史蒂文斯教授开展了合作。在该化合物的药效没有达到预期后,他们转而向B型G蛋白偶联受体中的胰高血糖素受体发起了 “冲击”。经过两年的艰苦攻关,这一受体终于露出了庐山真面目。胰高血糖素与胰岛素的作用正好相反,能升高体内的血糖。因此,在解析了该受体的结构后,有望针对这一结构开发出抑制血糖升高的药物。据王明伟透露,关于这项成果的论文有望于今年上半年在国际顶级科学期刊上发表。首个B型G蛋白偶联受体的破解,将对医药发展起到重要的推动作用。
雷蒙德·史蒂文斯表示,取得这一突破后,他将与中国科学家继续合作,争取在未来3-5年内找到一个能作用于该受体的化合物,作为新药的“候选人”。在他看来,有望在此基础上,开发出一种治疗2型糖尿病的口服药物,便于患者服用。 “目前市场上的2型糖尿病药物大多是注射型的,即使有口服的,副作用也比较大。而根据受体结构开发出的新药,很可能更加‘聪明’,副作用会很小。 ”史蒂文斯表示。 .
责任编辑:医药零距离
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