【慧聪制药工业网】人类进入20世纪后，抗生素步入快速发展期，头孢菌素的问世成为抗生素发展史上新的里程碑。目前，抗细菌感染药物结构类别已有27种，其中19种是直接源于微生物发酵或是化学修饰衍生物，8种为全合成物。

    众所周知，随着抗菌药物的广泛使用，人类对抗生素耐药性有了清晰的认识，某些细菌已对以前十分有效的青霉素类、头孢类、喹诺酮类抗菌药物产生不同程度的耐药性，成为威胁人类健康的新的危机。

    阿莫西林为广谱半合成青霉素，是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用，可使细菌成为球状融解破裂，属于β-内酰胺类抗生素中的重要品种。经过30多年的临床应用，阿莫西林已属处方药中的大众品种。随着其复方制剂的推广，阿莫西林在城市及社区医院疾病治疗中发挥出重要的作用。

    抗感染药物市场强手如林

    据美国IMS公布的数据显示，2009年全球主要七大药品市场500强畅销药物中，抗感染药物市场规模已达到487.46亿美元，比上年增长了11.80%。保守地估计，2011年该市场将突破500亿美元。预计全球抗感染类药物市场规模最终可达到900多亿美元。

    我国抗感染药物市场具有发展中国家共同的显著特征。2005年～2009年，我国抗感染类药物市场年均增长9.8%，2010年达到了1010亿元，增幅在10%左右，约占全球抗感染药物市场的17%，是抗感染药物市场中的用药大国。

    据中国化学医药工业协会数据显示，2009年，我国抗感染类原料药总产量达到9.4万吨。增长率最高的是青霉素、抗真菌药物和头孢类，其增长率分别为29.07%、24.84%和17.64%。其中，国内阿莫西林及盐的原料药总产量为2.01万吨，比上年增长了44.99%（详见图1）。

    阿莫西林老骥伏枥

    2010年，我国样本医院抗感染药用药金额已达200亿元。其中，青霉素类制剂占10%，领先的前五大品种是哌拉西林+舒巴坦、哌拉西林+三唑巴坦、阿莫西林+克拉维酸钾、美洛西林+舒巴坦、阿莫西林+舒巴坦。阿莫西林和阿莫西林+克拉维酸钾占据了重要份额（详见图2）。

    阿莫西林制剂为广谱青霉素类抗生素，口服吸收良好，对革兰阳性菌、绿色链球菌和肠球菌具有很好的作用，在抗感染中发挥了显著的治疗作用，因此在全球的产销量稳步增长。新开发出的阿莫西林+克拉维酸钾制剂能改善β-内酰胺类的抗菌作用，保护阿莫西林免受酶的破坏，发挥和增强抗菌效力。

    1981年葛兰素史克成功开发出阿莫西林+克拉维酸钾制剂，以商品名Augmentin（力百汀）上市，1984年8月6日获得FDA批准。阿莫西林+克拉维酸钾制剂开拓了克拉维酸钾的使用价值，在治疗呼吸系统、泌尿生殖系统和手术后感染中具有显著的作用。在释药技术方面，该品已从单一的片剂、胶囊，发展到颗粒剂、糖浆、针剂、咀嚼片、混悬剂多个品种（详见图3）。

    早在2001年，Augmentin的销售已达到业绩顶峰——20.46亿美元。