合理使用抗生素的临床药理概念为安全有效使用抗生素，即在安全的前提下确保有效，是合理使用抗生素的基本原则。临床医师都应基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应。抗生素在临床上应用量大、面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。合理使用抗生素需具体分析制定个体化治疗方案。

1选药

抗生素治疗的基本原则是要有针对性。首先要掌握不同抗生素的抗菌谱，各种抗生素都有不同作用特点，因此所选的药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应。例如青霉素的抗菌谱，主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌。链球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它对青霉素保持敏感，临床应用首选青霉素。不能用青霉素的宜选择红霉素或第一代头孢菌素而不宜用庆大霉素，因链球菌对氨基糖甙类抗生素常不敏感，因而无效。

根据致病菌的敏感度选择抗生素致病菌对抗生素的敏感度不是固定不变的，一些易产生耐药的细菌和金葡萄、绿脓杆菌、肠杆菌属等近年对不少常用抗生素耐药率增高。因此，借助正确的药敏结果，可以帮助临床医师正确选用抗生素，增加临床感染治疗成功率。

根据感染疾患的规律及其严重程度选择作用强、血与组织浓度较高的抗生素。如早期金葡菌败血症、头孢噻吩与头孢唑啉都有效，但病程较长者并已引起深部感染的金葡菌败血症，头孢唑啉的抗感染疗效明显优于头孢噻吩。因头孢唑啉血浓度与组织浓度均比头孢噻吩高，其半衰期也较长，因此感染部位可达到较高浓度，所以深部感染时应选用头孢唑啉。

进入血液循环的抗菌药物，呈游离状态者，其分子小，可迅速分布至各组织和体液中，到达感染部位。不同的抗菌药物其分布特点亦不同。氯洁霉素、洁霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类中的某些品种在骨组织中可达较高浓度。前列腺组织中抗菌药物浓度大多较低，但红霉素、磺胺甲基异唑、甲氧苄氨嘧啶、四环素、氟喹诺酮类在前列腺液和前列腺组织中可达有效浓度。抗菌药全身用药后分布至浆膜腔和关节腔中，局部药物浓度可达血浓度的50%～100%，除个别情况，一般不需局部腔内注药。妊娠期应用氨基糖甙类抗生素时，可损及胎儿第8对脑神经，发生先天性耳聋，四环素类可致乳齿及骨骼发育受损，因此妊娠期要避免应用有损胎儿的抗生素。

大多数抗生素从肾脏排泄，尿药浓度可达血药浓度的十至数百倍，甚至更高，下尿路感染时多种抗生素均可应用，但最好选择毒性小、使用方便，价格便宜的磺胺类、呋喃类、喹诺酮类等。

2用量

不同剂量的抗生素所产生的治疗作用是不同的。一般情况下，在一定范围内剂量越大，药物在体内浓度越高，疗效也越显著。人们在抗生素用量上的常见失误是：对较严重感染疾病每次用药量不足，或每次用药间隔时间过长，或用药见效而减用、停用，使体内病菌死灰复燃，故难获佳效。所以，使用抗生素时应注意足量、按时。即每日4次应每隔6h给药，每日3次应每隔8h(而不是每餐饭后)给药;即使获得疗效，也应按照足量用药，一般应以5～7天为一疗程。

3用法

抗生素使用方法正确与否，直接影响疗效。不同的抗生素的吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2h，肌注后0.5～1h药物吸收入血，血药浓度达高峰。人们使用抗生素最常见的是给药途径失误。口服吸收完全的抗生素有氯霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、头孢立新、阿莫西林、利福平、强力霉素等，口服后一般均可吸收给药量的80%～90%;青霉素类易被胃酸破坏，口服氨苄青霉素、苯唑青霉素类可被胃酸破坏，口服后只吸收给药量的30%～40%;氨基糖甙类，头孢菌素类的大多数品种、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B，口服后均吸收甚少，约为给药量的0.5%～3.0%。人们在自用抗生素时，绝大多数图方便采取口服给药。这对某些特定部位感染和较为严重的感染疗效不佳。所以，对感染性高热、扁桃体化脓性感染、严重支气管炎、严重急性胃肠炎等常见疾病以及特定部位感染如中耳炎、附件炎、胆囊炎等，最好选用肌肉注射或静脉滴注抗生素，才能迅速控制感染，避免贻误病情。